ISRIB прах CAS 548470-11-7

ISRIB прахе съединение с малка молекула, химично имеИнтегриран инхибитор на реакцията на стрес. Проучванията показват, че той е силно селективен PERK инхибитор с IC50 от 5nM. Според най-новите научни данни, ISRIB е показал терапевтичен потенциал при различни модели на болести, включително подобряване на когнитивната функция след травматично мозъчно увреждане, обръщане на увреждането на пространствената памет при възрастни мишки, подобряване на ученето и паметта и синаптичната пластичност на хипокампа при моделни мишки на болестта на Алцхаймер, намаляване на белодробната фиброза и насърчаване на възстановяването след нараняване на гръбначния мозък. В момента ISRIB е получил одобрение от FDA и провежда клинични изпитвания за амиотрофична латерална склероза (ALS) и хиперинтензитет на бялото вещество (VWM).

Какъв е механизмът на действие и посоката на приложение на праха ISRIB?

ISRIB прахработи чрез насочване към eIF2B комплекс. Когато клетките са подложени на стрес, eIF2 се фосфорилира, като инхибира активността на eIF2B и води до инхибиране на протеиновия синтез. ISRIB се свързва с eIF2B, стабилизира неговата активна конформация, насърчава обмена на GDP и GTP върху eIF2, като по този начин възстановява процеса на транслация и обръща активирането на интегрирана реакция на стрес (ISR). В модела на приложение на клиничните изпитвания той демонстрира главно терапевтичен потенциал при следните модели на заболяване.
1. Неврологични разстройства: може да подобри когнитивната функция след травматично мозъчно увреждане, да обърне увреждането на пространствената памет при възрастни мишки, да подобри ученето и паметта и хипокампалната синаптична пластичност при моделни мишки с болестта на Алцхаймер.
2. Белодробна фиброза: Чрез инхибиране на стареенето на белодробни епителни клетки тип II, той облекчава индуцираната от силициев диоксид белодробна фиброза при мишки.
3. Нараняване на гръбначния мозък: Насърчаване на възстановяването на нараняване на гръбначния мозък чрез инхибиране на невронната апоптоза и регулиране на невровъзпалението.
4. Съдово когнитивно увреждане: Подобряване на когнитивното увреждане чрез подобряване на сигналния път CREB/BDNF.

Каква е разликата между ISRIB и други ISR модулатори и има ли значителни странични ефекти?

ISRIB инхибира ISR чрез активиране на eIF2B, докато други ISR регулаторни материали като salubrinal, guanabenz и Sephin1 удължават ISR чрез инхибиране на дефосфорилирането на eIF2 . Предимството наISRIB прахсе крие в неговото селективно действие върху eIF2B и добра пропускливост на кръвно{1}}мозъчната бариера. Настоящите изследвания показват, че ISRIB не е показал значителна токсичност при експерименти с животни. В миши модел на прионна инфекция лечението с ISRIB може да доведе до загуба на тегло, вероятно причинено от нецелеви ефекти. Като цяло, ISRIB е показал добра безопасност в предклиничните проучвания.
 

Каква е формулата на ISRIB с микросфери-с продължително освобождаване?

Методът за изпаряване на емулгиращия разтворител е най-често използваната техника за приготвяне на микросфери, подходяща за липидоразтворими лекарства. Конкретните стъпки включват:
1. Приготвяне на маслена фаза:РазтворетеISRIB прахи PLGA (съполимер на полимлечна киселина и хидроксиоцетна киселина) в органичен разтворител за образуване на разтвор на маслена фаза
2. Подготовка на водната фаза:Разтворете емулгатора поливинил алкохол (PVA) във вода, за да образувате воден разтвор
3. Процес на емулгиране:добавете маслената фаза към водната фаза при високо{0}}условия на срязване, за да образувате капчици емулсия вода в масло (O/W). Скоростта на разбъркване обикновено е 3500-10000 оборота в минута
4. Изпаряване на разтворителя:Продължете да разбърквате при ниска-скорост (300-600 rpm) при стайна температура в продължение на 6 часа, за да изпарите постепенно органичния разтворител и да втвърдите капчиците в микросфери
5. Последваща обработка:Съберете микросферите, измийте и изсушете чрез замразяване, за да получите крайния продукт
Изследователският екип на нашата компания е извършил вторична оптимизация на процеса чрез комбиниране на SPG мембранна емулгираща технология с пенообразуващи агенти, образуващи пори. Според статистическите данни, новият процес може да удължи полуживота на ISRIB в мозъчната област от 2 часа в конвенционалните формулировки до 72 часа и да увеличи бионаличността му до над 89%.

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Нашите силни страни:

Нашата компания е преминала FDA и ISO19001 сертифициране на системата за управление на качеството. И ние имаме вътрешни споразумения за сътрудничество с множество фабрики и лаборатории в Китай, Нашата компания може да предоставиISRIB прахи др.на по-изгодна цена. Ако проявявате интерес, моля оставете съобщение.
Ние не само имаме уникални предимства при транспортирането, но и поддържаме множество методи на плащане, независимо дали използвате щатски долари, евро, австралийски долари или местни валути от Сингапур, Малайзия, Тайланд и т.н. Можем също да поддържаме местни валути в тези региони и държави. Освен това поддържаме и банкови карти (кредитни карти и др.) за плащания.

ЧЗВ:

Q1: Какви са условията за съхранение?
ISRIB прахможе да се съхранява 3 години при -20 градуса C и 2 години при 4 градуса C. В разтворители може да се съхранява 6 месеца при -80 градуса C и 1 месец при -20 градуса C. Разтворимост: DMSO 4 mg/mL (8,86 mM), неразтворим или трудно разтворим във вода и етанол.

Q2: Как да подготвим ISRIB разтвор?
5 mg ISRIB може да се приготви в 10 mM разтвор чрез добавяне на 1,11 ml DMSO или добавяне на 1 ml DMSO на всеки 4,51 mg. SC4332-10mM се получава в DMSO.

В3: Каква е неговата клинична перспектива?
ISRIB показа широки перспективи за приложение при различни неврологични заболявания, метаболитни заболявания и области против -стареене. Осигурява нова насока за лечение на дегенеративни заболявания и метаболитни нарушения, свързани със стреса, чрез регулиране и интегриране на отговора на стреса и пътищата, свързани с митохондриалната функция, възстановяване на стреса на ендоплазмения ретикулум и митохондриалната дисфункция.

Отказ от отговорност: Информацията, публикувана на този уебсайт, идва от интернет, което не означава, че този уебсайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието. Моля, обърнете внимание, за да го разграничите. В допълнение, продуктите, предоставени от нашата компания, се използват само за научни изследвания. Ние не носим отговорност за последствията от неправилна употреба.

Ако се интересувате от нашите продукти или имате критични предложения относно нашите артикули или не сте напълно доволни от получените продукти, моля свържете се с нас чрезИмейл :sales6@faithfulbio.com . Нашият екип се ангажира да гарантира пълната удовлетвореност на клиентите.

Популярни тагове: isrib powder cas 548470-11-7, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализирани, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай