Ксилазин е лекарство, използвано във ветеринарната медицина като успокояващо средство с аналгетични и мускулни релаксиращи свойства. Използва се върху много различни животински видове като едър рогат добитък, овце, коне, кучета, котки, елени, плъхове и лосове за успокояване и улесняване на манипулацията, извършване на диагностични и хирургични процедури, облекчаване на болката или действа като локален анестетик. Доклади, сигнали и Препоръките показват повишено разпространение на ксилазин като добавка в смеси за злоупотреба с лекарства. Този ненаркотичен агент е синтезиран за първи път през 1962 г. от компанията Bayer. Ксилазин е изследван при нечовеци за потенциалната му употреба като аналгетик, хипнотик и анестетик, но тези клинични изпитвания са прекратени поради тежката му хипотония и депресивните ефекти на централната нервна система.
Законно ли е използването на този продукт?
Ксилазин е одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) само за ветеринарна употреба. Предлага се в течни разтвори при 20, 100 и 300 mg/mL. Обикновено това лекарство се прилага самостоятелно или заедно с други анестетици (напр. кетамин или барбитурати) интравенозно, интрамускулно или орално за седативни и релаксиращи свойства.
Каква е фармакологията на този продукт?
Фармакологията на ксилазин е добре установена при животински видове, но изследванията върху хора са оскъдни. Ксилазин, действащ като агонист на алфа-2 адренергичните рецептори, намалява освобождаването на норепинефрин и допамин в централната нервна система, което води до ефекти като аналгезия, седация и мускулна релаксация. Също така, ксилазин може да има холинергични, серотонинергични, допаминергични, алфа-1 адренергични, хистаминергични или опиатни рецепторни механизми. Ксилазин обикновено има начало на ефектите в рамките на няколко минути и продължава до четири часа при животни. Фармакокинетиката между животинските видове не варира значително. Основният биотрансформиран метаболит е 2,6-диметиланилин (DMA). Фаза I метаболизъм включва деалкилиране, окисление и хидроксилиране. Фенолните метаболити се екскретират в глюкуронидни или сулфатни форми. Хидроксилирани метаболити са открити в човешката урина при случаи на предозиране.
Какви са потребителските групи на този продукт?
Експозицията на ксилазин е често срещана сред злоупотребяващите с хероин, фентанил и кокаин, тъй като ксилазинът често се използва като фалшиво вещество с незаконни вещества. Случаите на експозиция включват както умишлено, така и случайно дозиране.
Каква е токсикологичната реакция на този продукт?
Докладваните концентрации на ксилазин при хора варират. Нефатални случаи, съобщените концентрации са от 30 до 4600 ng/mL с документирани токсични ефекти, включително замъглено зрение, дезориентация, сънливост, залитане, кома, брадикардия, респираторна депресия, хипотония, миоза и хипергликемия. Докладите за смъртни случаи имат документирани диапазони на концентрация от следи до 16,000 ng/mL както като допринасящ фактор, така и като единствена употреба. За съжаление, терапевтични, токсични и смъртоносни концентрации при хора не могат да бъдат установени поради припокриването на докладвани фатални и нефатални концентрации. Експозицията с по-висока концентрация изисква медицинска намеса за лечение на различни симптоми.
Каква е медицинската употреба на този продукт?
Ксилазин често се използва като успокоително, мускулен релаксант и аналгетик. Често се използва при лечението на тетанус. Ксилазинът е много подобен на лекарства като фенотиазин, трициклични антидепресанти и клонидин. Като анестетик обикновено се използва в комбинация с кетамин. Изглежда, че ксилазинът намалява чувствителността към инсулин и усвояването на глюкоза при хората. Йохимбин, антагонист на 2 адренергичните рецептори, се използва за намаляване на нивата на глюкозата до здравословно ниво. В клинични условия йохимбин може да обърне неблагоприятните ефекти на ксилазин, ако се прилага интравенозно малко след приложението на ксилазин.
Този продукт има сериозни странични ефекти. Не го използвайте за забавление.
Предозирането на ксилазин обикновено е фатално при хората. Тъй като се използва като добавка към лекарството, симптомите, причинени от лекарствата, съпътстващи приложението на ксилазин, варират при различните индивиди.
Най-честите нежелани реакции при хора, свързани с приложението на ксилазин, включват брадикардия, респираторна депресия, хипотония, преходна хипертония, вторична след стимулация на блуждаещия нерв и други промени в сърдечния дебит. Ксилазин значително намалява сърдечната честота при животни, които не са премедикацирани с лекарства, които имат антихолинергични ефекти. Намаляването на сърдечната честота пряко влияе на аортния поток. Брадикардията, причинена от приложението на ксилазин, се предотвратява ефективно чрез прилагане на атропин или гликопиролат. Аритмиите, свързани с ксилазин, включват други симптоми като синоатриален блок, атриовентрикуларен блок, AV дисоциация и синусова аритмия.
Приложението на ксилазин може да доведе до захарен диабет и хипергликемия. Други възможни нежелани реакции, които могат да възникнат, са арефлексия, астения, атаксия, замъглено зрение, дезориентация, замаяност, сънливост, дизартрия, дисметрия, припадък, хипорефлексия, неясен говор, сомнолентност, залитане, кома, апнея, плитко дишане, преждевременно сънливост , тахикардия, миоза и сухота в устата. Рядко се появяват хипотония, сухота в устата, уринарна инконтиненция и неспецифични електрокардиографски промени в ST-сегмента. Съобщава се, че продължителността на симптомите след предозиране при хора е от 8 до 72 часа. Необходими са допълнителни изследвания, за да се категоризират страничните ефекти, които се появяват, когато ксилазин се използва заедно с хероин и кокаин.
Съобщава се, че хроничната употреба е свързана с физическо влошаване, зависимост, абсцеси и кожни язви, които могат да бъдат физически изтощителни и болезнени. Хипертонията, последвана от хипотония, брадикардия и респираторна депресия, намаляват оксигенацията на тъканите в кожата. По този начин, хроничната употреба на ксилазин може да прогресира дефицита на оксигенация на кожата, което води до тежки кожни язви. По-ниската оксигенация на кожата е свързана с нарушено зарастване на рани и по-висок шанс от инфекция. Язвите могат да имат характерна миризма и да изпускат гной. При тежки случаи трябва да се извършат ампутации на засегнатите крайници.