Как пикамилон преминава кръвно-мозъчната бариера?

Apr 16, 2022

Остави съобщение

Пикамилон суровиниса измислени в Русия. Това е лекарство за подобряване на мозъчната функция (или наречено: интелигентно лекарство за подобряване), което увеличава мозъчния кръвоток чрез силно разширяване на мозъчните кръвоносни съдове. Днес ще обсъдим подробно този продукт. Пикамилон е съединение, образувано от реакцията на никотинова киселина с GABA. Този продукт може не само да премине кръвно-мозъчната бариера и да активира GABA рецепторите, за да предизвика реакция срещу тревожност. Ниацинът може също да действа като мощен вазодилататор и да помогне за повишаване на осведомеността.


Напредък в изследванията на пикамилон

Изследвания от Русия показват, че пикамилон може да подобри невронния контрол, времето за възстановяване на мисълта, кръвното налягане и паметта. Лекарството има полза дори от лечението на травматично мозъчно увреждане.

Неврофармакологичен скрининг тест на Picamilon показва, че той има седативен ефект при ниска доза. Например, в доза от 1 mg/kg, Пикамилон може да предотврати негативните последици от емоционалния стрес. Например, когато се използва върху експериментални котки, този продукт може да нормализира гнева и страха възможно най-скоро. Подобно на диазепама, той има инхибиращ ефект върху мотивационните атаки, свързани с териториалната конкуренция при плъхове. Проучването върху ефекта наПикамилон на прахна прага на вътречерепната самостимулация показва, че при по-високи дози (80 mg/kg или 160 mg/kg), Picamilon може да намали прага на самостимулация (като амфетамин), но да намали броя на опитите за самостимулация. Стимулиращият ефект на лекарството е показан при обща анестезия в клинични експерименти. Например, при доза от 100 mg/kg, този продукт може да намали продължителността на успокояване на хексобарбитал натрий с 1,7 пъти или половината от продължителността на тиопенталната анестезия. За разлика от седативните лекарства (хлордиазепоксид, диазепам, темазепам), Пикамилон не предизвиква мускулна релаксация, сънливост или сънливост. Клиницистите казаха, че лекарството е много подобно на винпоцетин (етилов естер на непафенак), но сравняването на свойствата на двете съединения показа, че Picamilon е по-добър.


Механизъм на действие на Пикамилон и има ли странични ефекти?

Важна роля на Пикамилон в механизма на действие е неговият ефект върху нервния контрол на мозъчното кръвообращение. Той отслабва промените в мозъчния кръвоток по време на вазомоторния рефлекс, значително инхибира съкратителната реакция на кръвоносните съдове в каротидната артерия и вертебробазиларния артериален басейн поради стимулиране на аферентните влакна на соматичния нерв и постепенно инхибира тоничната и рефлекторната активност на симпатиковия нерв. нерв. Пикамилон не предизвиква алергични, тератогенни, ембриотоксични или канцерогенни ефекти.

Този продукт е извършил много научни изследвания в Русия. Общият брой наблюдавани пациенти е 984. Препоръчителната дозировка наПикамилонтаблетка за изследването е: приемайте я 2 до 3 пъти на ден, дозата е 0.02 до 0.05 g, а дневната доза е 0,04 до 0,3 G. Курсът на лечение варира от две седмици до два месеца. Използвани са обективни методи за оценка на движението на мозъчното кръв, включително ултразвукова пулсова карта, мозъчна ехо карта, мозъчна реологична карта, ултразвуково сканиране, конюнктивална биомикроскопия и ЕЕГ.

На втория или третия ден от лечението пациентите с мозъчно-съдови нарушения смятат, че този продукт е ефективен. При пациенти с остри мозъчносъдови нарушения се наблюдава значително подобрение на 4-ия или 5-ия ден, а тежестта на някои неврологични симптоми е намалена. По-късно главоболието, световъртежът, шумът и нарушенията на паметта в мозъка намаляват, двигателните и езиковите нарушения започват бързо да отшумяват, сънят се подобрява, раздразнителността, емоционалният стрес и тревожността намаляват и скоростта на мозъчния кръвоток се увеличава. (повече от месец по-късно) настроението, речта и паметта на пациента се подобряват, а нивата на ензимната активност (аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза и лактат дехидрогеназа) и концентрацията на лактат се връщат към нормалното.

На тази основа Фармакологичният комитет на Министерството на здравеопазването (Русия) препоръча Пикамилон за клинично изпитване на мозъчно-съдови нарушения. Като продукт за облекчаване на депресия и слабост, той е много смислен за настоящата напрегната работа.


Други открития за Пикамилон

Учените, изучаващи ефектите на производните на GABA върху развитието на токсичен мозъчен оток (мозъчна течност), са показали, че специфична доза Picamilon може да предотврати развитието на оток. При хронична мозъчна недостатъчност Пикамилон подобрява настроението и паметта на пациента, намалява раздразнителността и сълзите, премахва неконтролираното самосъзнание, поправя сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания и намалява метаболитните нарушения. При пациенти с нарушена памет (обща амнезия) се наблюдават значителни подобрения в паметта и припомнянето на 5 до 7 дни от лечението и пациентите са били в състояние да се върнат към обща работа. Умствената функция и двигателната активация на пациенти с инвалидизираща тревожност и депресия, включително скоростта на следоперативно възстановяване, концентрация, емоционална стабилност, облекчаване на тревожността, подобряване на работоспособността и т.н., са много полезни. Употребата на трициклични антидепресанти в умерени дози може да бъде намалена. Сред алкохолиците Picamilon елиминира много симптоми на отнемане, особено апатия, умора и сънливост. По-късно пациентите стават по-спокойни, по-малко раздразнителни и тревожни и постепенно намаляват зависимостта си от алкохола.



Информацията в тази статия идва от интернет. Вижте следното за някои препратки.

^ Дорофеев BF, Холодов LE (1991). [фармакокинетика на пикамилон при животни] (руски). Фармакология и токсикология 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

^Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989)." [нов цереброваскуларен препарат Picamilon] (руски). Farmakologia i Toksikologia 52 (1): 23-6. PMID 2707413