Сулбактам на прах CAS 68373-14-8

Сулбактам на прахе бяло кристално твърдо вещество при стайна температура и налягане, с точка на топене 148-155 градуса. Има добра разтворимост във вода и е лесно разтворим в обикновени алкохолни органични разтворители и етилацетат.Чиста сулбактамова киселинае полусинтетичен - лактазен инхибитор, следователно има силен необратим инхибиторен ефект върху пеницилиназата и цефалоспориназата. Но антибактериалната му активност е слаба, така че рядко се използва самостоятелно. В клиничната практика този продукт често се използва в комбинация с - лактамни антибиотици, които имат значителен синергичен ефект и добър антибактериален ефект и са ефективни срещу повечето резистентни към лекарства бактерии.

Каква е разликата между -лактамните антибиотици и -лактамазните инхибитори?

- лактамните антибиотици са широко използван клас антибиотици в клиничната практика, но някои патогенни бактерии могат да произвеждат бета-лактамаза, която хидролизира - лактамния пръстен на антибиотиците и губи лекарствената активност, като по този начин води до появата на лекарствена резистентност.

Решението е да се добавят бета лактамни ензимни инхибитори (като клавуланова киселина, сулбактамова киселина и тазобактам) на базата на бета лактамни антибиотици, тъй като тези три лактамни ензимни инхибитори имат бета лактамов пръстен, който може конкурентно да се свързва с -лактамаза към предотвратяване на процеса на хидролиза на бета лактамния пръстен.

Комбинацията от - лактамни антибиотици/бета-лактамазен инхибитор може значително да намали минималната инхибиторна концентрация на метицилин-резистентни Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis и Proteus mirabilis.

Каква е разликата между тези три лактамазни инхибитора?

Разлика в структурата на продукта

Клавулановата киселина е типичен представител на инхибиторите на оксапенама (или инхибиторите на Clavams), който е изолиран за първи път от ферментационен бульон на Streptomyces през 1976 г. Учени у нас и в чужбина също синтезират пенициланин сулфони от 6- аминопенициланова киселина (6-APA ), като сулбактам и тазобактам. (Тазобактам добавя триазолов пръстен към структурата на сулбактам.)

Ензимните междинни продукти на тези три -лактамни съединения могат да образуват силен необратим инактивиращ ензимен комплекс с -лактамни ензими, повишавайки антибактериалната активност на -лактамните антибиотици и значително намалявайки техните MIC и MBC. Поради това понякога се наричат ​​"инхибитори на самоубийствени ензими".

Нашата компания може да предостави различни лактамазни инхибитори, като клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам и др. Ако проявявате интерес, моля свържете се с нас чрезemail:sales6@faithfulbio.com

Разлика в ензимната инхибираща активност

1. Клавулановата киселина проявява силна инхибиторна активност срещу медиирана от плазмид -лактамаза, но е неефективна срещу медиирана от хромозома -лактамаза.

Сулбактам е стабилен и има дълъг полуживот. В допълнение към плазмида -лактамаза, той също има известен инхибиторен ефект върху индукционните ензими, произведени от хромозомите. Спектърът на инхибиране е относително широк и не е напълно същият като този на чувствителните към клавуланова киселина бактерии.

Проучване установи, че инхибиторната константа на Sulbactam върху ензимите е по-голяма от стойността на CLA, а ензимната инхибираща активност е по-висока от тази на CLAV.

2. Тазобактам има по-широк спектър на ензимно инхибиране, по-силно проникване в тъканите и по-широко разпространение. Той има инхибиторен ефект върху хромозомите, медиирани от плазмид и различни широкоспектърни ензими, пеницилиназа.

Проучванията показват, че в сравнение с клавулановата киселина, тазобактам има значително повишен инхибиторен ефект върху цефалоспорина. Междувременно някои учени са открили, че тазобактам има по-висока инхибиторна постоянна стойност на ензимите от сулбактам.

Има също литературни съобщения, че тазобактам е 10-20 пъти по-чувствителен към ТЕМ ензими, произвеждащи Escherichia coli, отколкото клавуланат и сулбактам, но тазобактам и сулбактам имат приблизително еднаква ефикасност срещу Pseudomonas aeruginosa.

За да обобщим, инхибиторната активност е тазобактам > сулбактам > клавуланова киселина.

Разлика в способността за производство на ензими на индуцирани бактерии

Индукцията на производството на бактериални ензими от тазобактам е значително по-ниска в сравнение с други бета лактазни инхибитори (клавуланова киселина и сулбактам), а способността му да индуцира бактериална резистентност е изключително ниска, с висока степен на производство. Честотата на мутантните щамове на лактамаза също е ниско.

Способността да индуцира бактериите да произвеждат ензим: тазобактам < сулбактам < клавуланова киселина.

Разлики в клиничните приложения

Клавулановата киселина е най-ранният бета-лактамазен инхибитор, използван в клиничната практика. Понастоящем CLAV може да се комбинира с два антибиотика, амоксицилин и тикарцилин.

Sulbactam pivoxil е синтезиран за първи път през 1978 г. и е ензимен инхибитор с най-голямото разнообразие от комбинирани лекарства в Китай.
Понастоящем сулбактам може да се комбинира със седем антибиотика, включително пиперацилин, цефоперазон, мезлоцилин, цефтриаксон, цефотаксим, ампицилин и амоксицилин.

Тазобактам е синтезиран през 1980 г., а пиперацилин/тазобактам е най-ранният комбиниран препарат на пазара.

Понастоящем тазобактам се комбинира с пиперацилин, цефоперазон, цефтазидим и цефтриаксон.

Как да ги използваме?

Тазобактам има силна ензимна инхибиторна активност, широк ензимен инхибиторен спектър и не е лесно да се предизвика лекарствена резистентност. Въпреки че сулбактам е малко по-нисък от тазобактам, сулбактам има предимствата на ниска цена, безопасно производство и лесно придобиване.
Има осем вида комбинирани дозирани форми на клавуланова киселина, като амоксицилин натрий/клавуланова киселина калий, и има седем вида дозирани форми, като таблетки, гранули, таблетки за дъвчене, диспергиращи се таблетки и капсули, които имат по-широк диапазон от избори.
В обобщение, тези три лактамазни инхибитора имат своите предимства, така че те трябва да бъдат избрани разумно според действителната ситуация на пациентите.

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Нашите силни страни:

Нашата компания е преминала FDA и ISO19001 сертифициране на системата за управление на качеството. И ние имаме вътрешни споразумения за сътрудничество с множество фабрики и лаборатории в Китай, можем да ви предоставим добра цена. Нашата компания може да предостави различни инхибитори на лактамазата, като клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам и др. Ако се интересувате, моля свържете се с нас

Ние не само имаме уникални предимства при транспортирането, но и поддържаме множество методи на плащане, независимо дали използвате щатски долари, евро, австралийски долари или местни валути от Сингапур, Малайзия, Тайланд и т.н. Можем също така да поддържаме местни валути в тези региони и държави. Освен това поддържаме и банкови карти (кредитни карти и др.) за плащания.

Отказ от отговорност: Информацията, публикувана на този уебсайт, идва от интернет, което не означава, че този уебсайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието. Моля, обърнете внимание, за да го разграничите. В допълнение, продуктите, предоставени от нашата компания, се използват само за научни изследвания. Ние не носим отговорност за последствията от неправилна употреба.

Ако се интересувате от нашите продукти или имате критични предложения относно нашите артикули или не сте напълно доволни от получените продукти, моля свържете се с нас чрезИмейл :sales6@faithfulbio.com  . Нашият екип се ангажира да гарантира пълната удовлетвореност на клиентите.

Популярни тагове: sulbactam powder cas 68373-14-8, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализирано, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай