Сорафениб тозилат 99% бял прах CAS 475207-59-1

Сорафениб тозилат 99% бял прах, молекулна формула: C28H24ClF3N4O6S, молекулно тегло: 637.03. Първоначално е разработен от Bayer Pharmaceutical Company от Германия. Той е мулти-киназен инхибитор и може да се използва за лечение на заболявания като рак. През декември 2005 г. той беше одобрен от FDA като лекарство от първа линия за лечение на напреднал рак на бъбреците и беше официално регистриран в Китай през август 2009 г. с одобрението на Държавната администрация по храните и лекарствата.

Какво представлява сорафениб тозилат?

Сорафениб тозилат 99% бял прахможе едновременно да инхибира различни кинази, съществуващи в клетките и на клетъчната повърхност, включително RAF киназа, рецептор на васкуларен ендотелен растежен фактор -2(VEGFR-2), рецептор на васкуларен ендотелен растежен фактор -3( VEGFR-3), рецептор на тромбоцитен растежен фактор - (PDGFR-), KIT и FLT-3. Поради това има двойно противотуморно действие. От една страна, той може директно да инхибира туморния растеж чрез инхибиране на RAF/MEK/ERK сигналния път; От друга страна, той може да блокира образуването на туморна неоваскуларизация чрез инхибиране на VEGFR и PDGFR и индиректно инхибиране на растежа на туморни клетки. Сорафениб тозилат е най-ефективното лекарство за лечение на напреднал рак на черния дроб чрез системно приложение и вероятно ще се превърне в ново стандартно лекарство за лечение на това заболяване.

Какви са ефектите на сорафениб тозилат?

Сорафениб тозилат 99% бял прахе открито за първи път при биохимичен анализ на оценката на структурата-активност на инхибиторния прекурсор на c-RAF киназата. Сорафениб тозилат има силен инхибиторен ефект върху c-RAF, див тип и мутант b-RAF и може да инхибира серин/треонин киназната активност на c-RAF и b-RAF. Неговият двоен антитуморен ефект се постига чрез инхибиране на активността на горните кинази. За модел на трансплантация на бъбречноклетъчен карцином на мишка RENCA, неговата доза е 7,5 ~ 90 mg/(kgd), което показва силна антитуморна активност и степента на инхибиране на туморния растеж е 30% ~ 80%. По време на прилагането на няколко курса на модела за трансплантация на рак на дебелото черво DLD-1 туморът възобновява растежа си след спиране на лечението, но растежът на тумора все още може да бъде инхибиран след продължително приложение. При предклинични тестове върху животни неговият антитуморен ефект очевидно се засилва, когато се комбинира с химиотерапевтични лекарства като паклитаксел, иринотекан, гемцитабин и цисплатин, но страничните ефекти не се увеличават. Когато се комбинира с доксорубицин, дозировката на доксорубицин и доксорубицин трябва да се намали поради повишаване на концентрацията на експозиция в кръвта.

Какви са страничните ефекти от употребата на сорафениб тозилат?

Основни данни за безопасност от клинични проучвания в Европа и Америка, подкрепящи маркетинга на този продукт:

1286 пациенти (основно бели, включително няколко афро-американци, азиатци, латиноамериканци и други) са лекувани със сорафениб тозилат като едно лекарство. Най-често срещаните нежелани реакции, свързани с лекарството, са диария, обрив, алопеция и синдром ръка-крак.

Абнормно лабораторно изследване

След прием на сорафениб тозилат липазата и амилазата обикновено се повишават.

Резултати от данните за сигурността в Азия:

Проучване 11515 е нерандомизирано, неконтролирано, фаза II клинично проучване на сорафениб тозилат при лечението на напреднал рак на бъбреците в Япония. В сравнение с ключовите клинични проучвания в Европа и Америка, свързаните с лекарството нежелани реакции, докладвани в проучването, са сходни и най-честите са повишена липаза, синдром ръка-крак, алопеция, повишена амилаза, обрив/десквамация и диария.

Проучване 11559 е многоцентрово, нерандомизирано клинично проучване фаза III на сорафениб тозилат при лечението на напреднал рак на бъбреците в Азия, включително континенталната част на Китай и провинция Тайван, което е в ход. Понастоящем сред всичките 29 пациенти, които са били лекувани със сорафениб тозилат поне веднъж, 21 пациенти (72,4%) имат нежелани реакции, свързани с лекарството, като най-често срещаните са синдром ръка-крак (27,6%), кожен обрив (20,7%) %), хипертония (6,9%), диария (6,9%) и умора (6,9%). Сорафениб мезилатът показа добра безопасност при теста и повечето от настъпилите нежелани реакции бяха леки и поносими.

Как да изберете повече продукти

Изпратете вашето запитване за повече подробности, щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.

Можете също да се свържете с мен чрез WhatsApp:+86 13137770562

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Опровержение: Статиите, публикувани на този сайт, се използват главно за насърчаване на академичен обмен и обучение и не означават, че този сайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието си. Моля, филтрирайте внимателно. Ако смятате, че тази статия е в нарушение, моля, свържете се с администратора. Ние не носим отговорност за последствията от използването на информацията и услугите на този уебсайт.

Забележка: Това съединение трябва да се използва само за изследователски цели. Тези твърдения не са оценени от Администрацията по храните и лекарствата. Моля, консултирайте се с Вашия лекар и научете за наличните изследвания, преди да ги използвате. Този продукт не е предназначен за диагностициране, лечение, лечение или предотвратяване на каквито и да е заболявания.

Популярни тагове: сорафениб тозилат 99% бял прах кас 475207-59-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, за продажба