Какво представлява ривароксабан?
Rivaroxaban е ново перорално антикоагулантно лекарство, селективен FXa инхибитор, който действа върху активното място на фактор Xa (FXa). Той инхибира FXa и инхибира вътрешните и външните пътища на коагулация по дозозависим начин, за да инхибира тромбозата. Може да се използва при възрастни пациенти, подложени на планова операция за смяна на тазобедрена или колянна става за предотвратяване на венозна тромбоза и може да се използва и при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене с анамнеза за инсулт или преходна исхемична атака за намаляване на риска от инсулт и системни емболия.
Ривароксабан на прахе бял до почти бял прах, неразтворим във вода; неразтворим в етанол; По-голямо или равно на 13,9 mg/mL в DMSO при леко нагряване
| Име на продукта | Ривароксабан |
| CAS | 366789-02-8 |
| Молекулна формула | C19H18ClN3O5S |
| Молекулно тегло | 435.88 |
| EINECS номер | 685-132-2 |
| Състояние на съхранение | Инертна атмосфера, 2-8 градуса |
| Точка на топене | 228-229 степен |
| Разтворимост | Неразтворим във вода; Неразтворим в етанол; По-голямо или равно на 13,9 mg/mL в DMSO при леко нагряване. |
| Външен вид | Бял до почти бял прах |
| Точка на кипене | 732,6±60.0 градуса (предвидено) |
| Плътност | 1,460±0,06 g/cm3 (предвидено) |
Какъв е механизмът на ривароксабан?
Ривароксабан инхибира свободния и свързан коагулационен фактор Ха в протромбиназния комплекс. Той е селективен директен инхибитор на коагулационния фактор Xa и времето на неговото начало е 2,5 до 4 часа. Инхибирането на коагулационния фактор Xa ще прекъсне вътрешните и външните пътища на коагулационната каскада, като по този начин инхибира образуването на тромбин и развитието на тромб. Rivaroxaban не инхибира тромбина (активиран коагулационен фактор II) и е доказано, че няма ефект върху тромбоцитите.
Спецификация на продукта
| Артикул | Спецификация | Резултати |
| Външен вид | Бял прах | Съответства |
| идентификация | IR: подобно на референтния стандарт | Съответства |
| Външен вид на разтвора | Бистра и безцветна | Съответства |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 0,5% | 0.06% |
| Сулфатна пепел | По-малко или равно на 0,2% | 0.03% |
| Тежки метали | По-малко или равно на 0,002% | Съответства |
| Свързани съединения | Единичен примес По-малко или равно на 1.0% | Съответства |
| Сума на примесите По-малко или равно на 2.0% | Съответства | |
| Анализ | 98.0%до 101,5% | 99.80% |
| Заключение: | Съответства на спецификацията на предприятието. |
Какви са приложенията на ривароксабан?
1. Ривароксабан на прахсе използва при хора, които са подложени на планова операция за смяна на тазобедрена или колянна става за предотвратяване на венозна тромбоза (ВТЕ).
2. Използва се за венозна тромбоза при възрастни (ДВТ) за намаляване на риска от рецидив на ДВТ и белодробна емболия (БЕ) след остър ДВТ.
3. Използва се при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене с един или повече рискови фактори за намаляване на риска от инсулт и системна емболия.
4. Съществената разлика между ривароксабан и фондапаринукс натрий/хепарин е, че не изисква участието на антитромбин III, но може директно да антагонизира свободните и свързаните Xa фактори, за да намали активирането на тромбина и по този начин да удължи времето на коагулация. Той не само има блокиращ ефект върху образуването на кръвни съсиреци, но също така може да унищожи образуваните кръвни съсиреци.
HTML5 атлас на ривароксабан
|
|
Биологична активност на ривароксабан
| Описание | Ривароксабан е силно мощен и селективен инхибитор на фактор Ха (FXa) с мощна анти-FXa активност (IC50 от 0.7 nM, Ki от 0,4 nM). |
| Ин витро изследвания | Ривароксабан (BAY {{0}}) е перорален директен инхибитор на фактор Xa (FXa), използван за превенция и лечение на артериална и венозна тромбоза. Ривароксабан конкурентно инхибира човешкия FXa (Ki 0.4 nM) с 10 000-кратна селективност в сравнение с други серинови протеази; той също така инхибира протромбиназната активност (IC50 2.1 nM). Ривароксабан инхибира ендогенния FXa по-силно в човешка и заешка плазма (IC50 21 nM), отколкото в плазма на плъх (IC50 290 nM). Той показва антикоагулантен ефект в човешката плазма, удвоявайки протромбиновото време (PT) и активирайки частичното тромбопластиново време при 0.23 и 0,69 μM, съответно. |
| In vivo изследвания | Ривароксабан (BAY {{{{10}}}}) е мощен, селективен, директен FXa инхибитор с отлична in vivo активност и добра орална бионаличност. Ривароксабан (BAY 59-7939), прилаган чрез интравенозен болус преди индукция на тромб, намалява образуването на тромби (ED50 0.1 mg/kg), инхибира FXa и удължава PT по дозозависим начин. PT50 и FXa са леко засегнати при ED50 (съответно 1.8-кратно увеличение и 32% инхибиране). При 0,3 mg/kg (доза, която почти напълно инхибира образуването на тромби), ривароксабан умерено удължава PT (3,2±05-кратно) и инхибира активността на FXa (65±3%). |
| Киназен анализ | Активността на ривароксабан (BAY {{0}}) срещу пречистени серинови протеази се измерва с помощта на хромогенни или флуорогенни субстрати в 96-ямкови микротитърни плаки при 25 градуса. Ензимът се инкубира с ривароксабан или неговия разтворител DMSO за 10 минути. Реакцията беше инициирана чрез добавяне на субстрат и цветът или флуоресценцията бяха наблюдавани непрекъснато при 405 nm с помощта на Spectra Rainbow Thermo Reader или при 630/465 nm с помощта на SPECTRAfluor plus, съответно, за 20 минути. Ензимната активност се анализира в следните буфери (крайна концентрация): човешки FXa (0.5 nM), FXa на заек (2 nM), FXa на плъх (10 nM) или урокиназа (4 nM ) в 50 mM Tris-HCl буфер, рН 8,3. , 150 mM NaCl и 0.1% говежди серумен албумин (BSA); пефахром FXa (50-800 μM) или хромотиоцианат U (250 μM) с тромбин (0,69 nM), трипсин (2,2 nM) или плазмин (3,2 nM) в 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 и 20 mM CaCl2 ; хромотиоцианат TH (200 µM), хромотиоцианат плазмин (500 µM) или хромотиоцианатен инхибитор (500 µM), FXIa (1 nM) или APC (10 nM) в 50 mM фосфатен буфер, рН 7.4, 150 mM NaCl; и S 2366 (150 или 500 μM) FVIIa (1 nM) и тъканен фактор (3 nM) в 50 mM Tris-HCl буфер, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 и 0.3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-амино-1-нафтален-бензилсулфонамид във H2O (100 μM) и се измерва в продължение на 3 часа. Анализът на FIXab/FX, включващ FIXab (8,8 nM) и FX (9,5 nM) в 50 mM Tris-HCl буфер, рН 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 и 0,1% BSA, беше започнат чрез добавяне на I-1100 (50 μM) и се измерва в продължение на 60 минути. Константата на инхибиране (Ki) срещу FXa се изчислява съгласно уравнението на Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), където [S] е концентрацията на субстрата, а Km е Константа на Михаелис-Ментен. Km се определя от графиката на Lineweaver-Burk. IC50 е инхибиращата доза, необходима за намаляване на началната скорост на контролата с 50%. |
| Експерименти с животни | Плъхове [2] Използвани са гладни мъжки плъхове Wistar (HsdCpb:WU). Моделът на венозен застой при плъх индуцира тромбоза при анестезирани плъхове (n=10 за група с доза) с незначителни модификации. Коремната празна вена беше разкрита и два хлабави конеца (8–10 mm един от друг) бяха поставени под клоните на лявата бъбречна вена. Рибаксабан се разтваря в полиетилен гликол/H2O/глицерол (996 g/100 g/60 g) или носителят се прилага чрез интравенозна (iv) болус инжекция в опашната вена 15 минути преди индукция на тромб. Тромбопластин (0,5 mg/kg) се инжектира във феморалната вена и 15 секунди по-късно проксималните и дисталните конци се завързват. След 15 минути, лигираният сегмент беше отстранен и тромбът беше аспириран и претеглен. Кръвните проби са получени чрез сърдечна пункция непосредствено преди отстраняването на тромба. |
| Референции |
[1]. Roehrig S, et al. Откриване на новия антитромботичен агент 5-хлоро-N-({(5S)-2-оксо-3- [4-(3-оксоморфолин-4-ил )фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен- 2-карбоксамид (BAY 59-7939): орален, директен инхибитор на фактор Xa. J Med Chem. 2005 22 септември;48(19) [2]. Perzborn E, et al. In vitro и in vivo проучвания на новия антитромботичен агент BAY 59-7939--перорален, директен инхибитор на фактор Xa. J Thromb Haemost. 2005 март;3(3):514-21. |
Каква е разликата между ривароксабан и аспирин?
Разликите между ривароксабан и аспирин са различни по механизъм на действие, ефикасност и противопоказания.
1. Различен механизъм на действие:ривароксабан на прахима силно селективен инхибиторен ефект върху коагулационния фактор X, като инхибира функцията на коагулационния фактор X при екзогенни или ендогенни коагулационни каскадни реакции, като по този начин се постига антикоагулантен ефект; аспиринът е неселективен инхибитор на COX-2 (циклооксигеназа 2), който инхибира агрегацията на тромбоцитите чрез инхибиране на производството на простагландини.
2. Различна ефикасност: ривароксабан се използва главно за предотвратяване на венозна тромбоза, намаляване на риска от белодробна емболия и намаляване на риска от тромбоза при пациенти с миокарден инфаркт и предсърдно мъждене след операция за смяна на тазобедрената или колянната става; аспиринът се използва главно за лечение на възпалителни заболявания като ревматоиден артрит и остеоартрит и за предотвратяване на артериална тромбоза при пациенти с миокарден инфаркт.
3. Различни противопоказания: ривароксабан е противопоказан при пациенти с активен вътрешен кръвоизлив, тежка чернодробна дисфункция, бременни и кърмещи пациенти и такива, които са алергични към лекарството; аспиринът е противопоказан при пациенти с активно вътрешно кървене и такива, които са алергични към лекарството.
Какви са противопоказанията за употребата на ривароксабан на прах?
1 Пациенти, които са алергични към някое от помощните вещества наривароксабан на прах.
2 Пациенти с клинично изявено активно кървене.
3. Лезии или състояния със значителен риск от голямо кървене.
4 Пациенти с чернодробно заболяване с аномалии на кръвосъсирването и клинично значими рискове от кървене, включително пациенти с цироза до клас B и C по Child Pugh.
Как и къде да купя Rivaroxaban Powder на едро?
Можете да се доверите на нашата поръчка, защото имаме добри резултати в продажбата на законни образователни лекарства.
Ние провеждаме независими лабораторни тестове на всички продукти и след това ги продаваме на нашите уважавани клиенти.
Изпратете вашето запитване за повече подробности, Щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.
Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете
|
Време за транспортиране |
Метод на доставка |
Изисквания към теглото на товара |
Предимство |
|
3-7 дни |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходящ за под 50 кг. |
Имаме складове в Германия и Калифорния, САЩ, |
|
7-15 дни |
По въздух |
Подходящ за над 50 кг. |
|
|
15-60 дни |
По море |
Подходящ за над 500 кг. |
Изпратете вашето запитване за повече подробности, Щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.
Отказ от отговорност: Статиите, публикувани на този сайт, се използват главно за насърчаване на академичен обмен и обучение и не означават, че този сайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието си. Моля, филтрирайте внимателно. Ако смятате, че тази статия е в нарушение, моля, свържете се с администратора. Ние не носим отговорност за последствията от използването на информацията и услугите на този уебсайт.
Забележка: Това съединение трябва да се използва само за изследователски цели. Тези твърдения не са оценени от Администрацията по храните и лекарствата. Моля, консултирайте се с Вашия лекар и научете за наличните изследвания, преди да ги използвате. Този продукт не е предназначен за диагностициране, лечение, излекуване или предотвратяване на каквото и да е заболяване.
Популярни тагове: rivaroxaban powder cas 366789-02-8, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализирано, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай