Позаконазол на прахе производно на итраконазол, който има по-широк антибактериален спектър и по-силни ефекти в сравнение с итраконазол. В момента обаче се провеждат клинични изпитвания фаза III и само някои формулировки са одобрени от FDA. Фармакологичните ефекти начист позаконазолса основно същите като другите азолни продукти, т.е. той инхибира синтеза на холестерол в клетъчните стени на гъбичките, за да причини пречки в биосинтезата на клетъчната мембрана на гъбичките, променя пропускливостта на клетъчната мембрана и по този начин инхибира растежа на гъбичките. В сравнение с итраконазол, той има по-силен инхибиторен ефект върху деметилирането на стероид С14, особено върху Aspergillus.
|
ТЕСТ АРТИКУЛ |
СПЕЦИФИКАЦИЯ |
РЕЗУЛТАТИ |
|
Външен вид |
Бял до почти бял прах. |
Бял прах |
|
Точка на топене |
167~171 градуса |
167.5-168.0C |
|
Специфично оптично въртене |
-28.5.-24.5. |
-27.2 градуса |
|
Идентификация |
Времето на задържане на основния пик на тестовия разтвор съответства на това на стандартния разтвор, както е получено при анализа. |
Съобразете се |
|
Инфрачервеният спектър на поглъщане на този продукт трябва да съответства на референтния спектър |
Съобразете се |
|
|
Кристалност |
Има характерни пикове при 7.7 градуса ±0.2 градуса 9.9 градуса ±0.2 градуса ,17.8 градуса ±{{10}}.2 градуса ,19.5 градуса ±{{ 17}}.2 градуса ,20.0 градуса ±0.2 градуса (Кристална форма 1). |
Съобразете се |
|
Водно съдържание (%w/w) |
По-малко или равно на 0,5% |
0.1% |
|
Остатък при запалване |
По-малко или равно на 0,1% |
0.02% |
|
Сродни вещества |
QR0005DS-IN-01: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
QR0005DS-IN-02: По-малко или равно на 0,10% |
0.01% |
|
|
QR0005DS-IM-08: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
|
QR0005DS-IN-02-IM-06: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
|
Друг максимален неизвестен примес По-малко или равно на 0.10% |
0.02% |
|
|
Общо примеси: По-малко или равно на 0.40% |
0.07% |
|
|
Енантиомерни и |
QR0005DS-IM-02: По-малко или равно на 0,10% |
0.01% |
|
QR0005DS-IM-03: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
|
QR0005DS-IM-04: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
|
QR0005DS-IM-01+QR0005DS-IM-05+QR0005DS-IM-06: По-малко или равно на 0,10% |
Не е открит |
|
|
QR0005DS-IM-07: По-малко или равно на 0,10% |
0.02% |
|
|
Тотализомерни примеси: по-малко или равно на 0.50% |
0.04% |
|
|
Остатъчни разтворители |
Метанол: По-малко или равно на 3000 ppm |
31 ppm |
|
Дихлорометан: По-малко или равно на 600 ppm |
53 ppm |
|
|
Ацетон: По-малко или равно на 5000 ppm |
Не е открит |
|
|
Етанол: По-малко или равно на 5000 ppm |
Не е открит |
|
|
Диметилсулфоксид: По-малко или равно на 5000 ppm |
Не е открит |
|
|
Бензол |
По-малко или равно на 2 ppm |
Не е открит |
|
Тежки метали |
По-малко или равно на 10 ppm |
Съобразете се |
|
Бактериален ендотоксин |
По-малко или равно на 0,25 EU/mg |
Съобразете се |
|
Микробна граница |
Общ брой аеробни микроби (TAMC): По-малко или равно на 10²cfu/g |
10 CFU/G |
|
Общ брой плесени и дрожди (TYMC): По-малко или равно на 10¹cfu/g |
<10 cfu/g |
|
|
Ешерихия коли: Липса |
Не е открит |
|
|
Анализ |
C37H₄₂F₂N₈O4:98.0%-102.0% (на безводна база) |
101.0% |
|
Заключение |
Съответства на корпоративния стандарт |
Каква е разликата между позаконазол и вориконазол?
Позаконазол и вориконазол принадлежат към второто поколение триазолови противогъбични средства, като и двата могат да инхибират ланостерол 14 - деметилазата (CYP51), ключов ензим за синтеза на ергостерол върху гъбичната клетъчна мембрана, като по този начин пречат на растежа на гъбичните клетки. И двете могат да предотвратят развитието на инвазивни гъбични заболявания и все още имат антибактериална активност срещу някои резистентни към лекарства и нововъзникващи патогени.
Позаконазол е производно на итраконазол, който има широк антибактериален спектър, обхващащ кандида, аспергилус, повечето зиготични бактерии, трихолома и др. Вориконазол е производно на флуконазол. Подобно на флуконазол, вориконазол може да инхибира 14-деметилазата, за да възпрепятства деметилирането на ланостерола, и в същото време може също да инхибира 24 метилен дихидроланостерол деметилазата на някои дрожди и филаментозни гъби, така че има по-широк антибактериален спектър от флуконазол.
Каква е разликата между позаконазол и вориконазол?
1. Аспергилус
За инвазивна аспергилоза настоящите насоки препоръчват позаконазол да е по-подходящ за профилактика, докато вориконазол е по-подходящ за лечение. Въпреки че някои проучвания показват, че новата дозирана форма на позаконазол не е по-лоша от вориконазол при лечението на инвазивна аспергилоза, няма първоначални доказателства за позаконазол при лечението на инвазивна аспергилоза поради липсата на широкомащабни клинични изследвания.
През 2016 г. новото издание на Насоките за диагностика и лечение на аспергилоза на Американското дружество по инфекциозни болести препоръчва позаконазол и вориконазол за превенция на инфекция с инвазивна аспергилоза, а позаконазол се препоръчва за превенция на GVHD при реципиенти на HSCT. Всички насоки препоръчват вориконазол като лекарство на първи избор и позаконазол като лекарство на първа линия при пациенти с неуспешно лечение.
2. Кандида
За инфекция с кандида клиничните проучвания през последните години също показват, че позаконазол има по-добър превантивен ефект. Повишената резистентност на кандида към флуконазол е свързана със съществуването на филаментозни гъбички. Следователно, по отношение на превантивните лекарства, според Експертния консенсус за диагностика и лечение на кандидоза при възрастни в Китай, позаконазол перорална суспензия е първият избор, следван от вориконазол, итраконазол, микафунгин и каспофунгин.
3: Мукор
За инфекция с Mucor се препоръчва „Насоки за диагностика и лечение на Mucor в Европа през 2019 г.“: при пациенти с неутропения или реакция на присадка срещу гостоприемник, умерено се препоръчва първичната профилактика на таблетки с позаконазол с продължително освобождаване, докато препоръчителните доказателства за позаконазол предотвратяването на окачването е ниско; Вориконазол обаче има общ ефект върху инфекцията с Mucor.
|
|
|
| 171228-49-2 Позаконазол | 137234-62-9 Вориконазол |
Нашата компания може да предостави различни Posaconazole, Voriconazole и др. Ако проявявате интерес, моля свържете се с нас чрезemail:sales6@faithfulbio.com
Каква е разликата между нежеланите реакции на позаконазол и вориконазол?
Всички азолни противогъбични лекарства имат определена степен на хепатотоксичност. Леката хепатотоксичност се характеризира с леко повишаване на трансаминазите, а в тежки случаи може да се появи хепатит, холестаза и фулминантна чернодробна недостатъчност.
В клиниката вориконазол може да бъде спрян поради неговата сериозна хепатотоксичност, зрително увреждане, удължаване на QT интервала и други нежелани реакции. Проучванията показват, че дългосрочната употреба на вориконазол е свързана с кожна фототоксичност/рак на кожата и скелетна флуороза.
Позаконазол често се използва за лечение на пациенти с чернодробно увреждане, причинено от вориконазол поради по-ниската му хепатотоксичност. При преминаване към лечение с Posaconazole показателите на чернодробната функция на пациентите постепенно се нормализират. В сравнение с вориконазол, позаконазол има по-добра безопасност на приложение.
Превенцията е по-голяма от лечението. Пациенти с висок рисков фактор за IFD, като алогенна трансплантация на хематопоетични стволови клетки, пациенти с остра левкемия (включително MDS), подложени на първоначална индукция или спасителна химиотерапия, пациенти с очаквана неутропения, продължаваща повече от 10 дни, и тежка апластична анемия с тежка неутропения или получаващи терапия с антитимглобулин (ATG) или трансплантация на хемопоетични стволови клетки, трябва да получат противогъбично превантивно лечение.
Независимо дали е избран вориконазол на прах или позаконазол на прах, трябва да се извършва мониторинг на терапевтичната лекарствена концентрация (TDM), за да се намали степента на неуспех на противогъбичната профилактика или лечение.
Позаконазол перорална суспензия и кои лекарства не трябва да се приемат едновременно?
Пероралната суспензия, направена отпозаконазол на прахе много удобен противогъбичен продукт, който може да инхибира синтеза на гъбична клетъчна мембрана и да играе противогъбична роля и се използва за лечение на гъбични инфекции, чувствителни към Posaconazole. Позаконазол перорална суспензия и следните лекарства не трябва да се приемат едновременно:
1. Имуносупресори, метаболизирани от CYP3A4 (като сиролимус, такролимус и циклоспорин): Концентрацията в цялата кръв на имуносупресори, метаболизирани от CYP3A4, трябва да се проследява често по време на лечението с позаконазол и след спиране на лечението, а дозата на имуносупресорите, метаболизирани от CYP3A4, трябва да се следи често коригирани съответно.
2. Субстрати на CYP3A4 (като пимозид и хинидин): Позаконазол може да повиши плазмената концентрация на горните лекарства, като по този начин води до удължен QTc интервал и рядка камерна тахикардия torsade de pointes.
3. HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP3A4 (статини): Повишаването на концентрацията на HMG-CoA редуктазните инхибитори в плазмата може да бъде свързано с рабдомиолиза. Позаконазол и инхибитори на HMG-CoA редуктазата, които се метаболизират основно от CYP3M, е забранено да се приемат по едно и също време.
4. Ерго-алкалоиди: Позаконазол може да повиши плазмената концентрация на ерго-алкалоиди (ерготамин и диоксигенамин), което може да доведе до отравяне с мораво рогче. Следователно комбинацията от позаконазол и алкалоиди на мораво рогче е забранена.
5. Бензодиазепини, метаболизирани от CYP3A4: Комбинацията от Posaconazole и други бензодиазепини, метаболизирани от CYP3A4 (като алпразолам и триазолам), ще доведе до повишаване на плазмената концентрация на тези бензодиазепини.
6. Анти-HIV лекарства (като ефавиренц, ритонавир и фозанавир): Тъй като HIV протеазните инхибитори са CYP3A4 субстрати, се очаква позаконазол да повиши плазмената концентрация на тези антиретровирусни средства. Ефавиренц и фозанавир също могат да намалят плазмената концентрация на позаконазол.
7. Фенитоин: Комбинацията от фенитоин и позаконазол ще доведе до повишаване на плазмената концентрация на фенитоин.
8. Инхибитори/неутрализатори на стомашната киселина (като циметидин и езомепразол): Може да намали плазмената концентрация на позаконазол.
9. Changchun Alkaloids: Posaconazole може да повиши плазмената концентрация на Changchun Alkaloids, което води до невротоксичност и други сериозни нежелани реакции.
10. Блокери на калциевите канали, метаболизирани от CYP3A4 (например верапамил, дилтиазем, нифедипин, никардипин, фелодипин): Позаконазол може да повиши плазмената концентрация на блокерите на калциевите канали, метаболизирани от CYP3A4.
11. Дигоксин: Позаконазол може да повиши плазмената концентрация на дигоксин.
12. Стомашно-чревни прокинетични лекарства (като метоклопрамид): метоклопрамид може да намали плазмената концентрация на позаконазол. Ако едновременно се използва метоклопрамид, се препоръчва внимателно проследяване на пробивната гъбична инфекция.
13. Винкристин: Позаконазол в комбинация с винкристин може да причини сериозна чревна обструкция.
14. Мидазолам: Комбинацията от този продукт и мидазолам ще увеличи плазмената концентрация на мидазолам около 5 пъти. Въпреки това, повишаването на плазмената концентрация на мидазолам ще засили и удължи хипнозата и седацията.
15. Рифамицинови антибактериални лекарства (рифампицин, рифабутин), специфични антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), ефавиренц и циметидин: по време на комбинираното лечение концентрацията на позаконазол може да бъде значително намалена; Следователно, комбинираната употреба на позаконазол трябва да се избягва, освен ако ползите за пациентите не надвишават рисковете.
Ако трябва да използвате други лекарства (включително лекарства с рецепта или без рецепта, природни продукти и витамини) по време на приема на този продукт, първо трябва да получите разрешение от лекаря.
Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете
|
Време за транспортиране |
Метод на доставка |
Изисквания към теглото на товара |
Предимство |
|
3-7 дни |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходящ за под 50 кг. |
Имаме складове в Германия и Калифорния, САЩ, |
|
7-15 дни |
По въздух |
Подходящ за над 50 кг. |
|
|
15-60 дни |
По море |
Подходящ за над 500 кг. |
Нашите силни страни:
Нашата компания е преминала FDA и ISO19001 сертифициране на системата за управление на качеството. И ние имаме вътрешни споразумения за сътрудничество с множество фабрики и лаборатории в Китай, можем да ви предоставим добра цена. Нашата компания може да предостави различни Posaconazole, Voriconazole и др. Ако се интересувате, моля свържете се с нас чрез
Ние не само имаме уникални предимства при транспортирането, но и поддържаме множество методи на плащане, независимо дали използвате щатски долари, евро, австралийски долари или местни валути от Сингапур, Малайзия, Тайланд и т.н. Можем също така да поддържаме местни валути в тези региони и държави. Освен това поддържаме и банкови карти (кредитни карти и др.) за плащания.
Отказ от отговорност: Информацията, публикувана на този уебсайт, идва от интернет, което не означава, че този уебсайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието. Моля, обърнете внимание, за да го разграничите. В допълнение, продуктите, предоставени от нашата компания, се използват само за научни изследвания. Ние не носим отговорност за последствията от неправилна употреба.
Ако се интересувате от нашите продукти или имате критични предложения относно нашите артикули или не сте напълно доволни от получените продукти, моля свържете се с нас чрезИмейл :sales6@faithfulbio.com . Нашият екип се ангажира да гарантира пълната удовлетвореност на клиентите.
Популярни тагове: позаконазол прах cas 171228-49-2, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализиран, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай






