ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Какво е ORM-15341?

Кетодаролутамид (ORM-15341) привлече значително внимание при лечението на рак на простатата. Той е мощен и с висок афинитет конкурентен пълен антагонист на нестероидните андрогенни рецептори. По същество това е основният активен метаболит на следващото-поколение антиандрогенен продукт ODM-201 в човешкото тяло. С други думи, след като пациентите използват ODM-201, активното съединение се превръща частично вORM-15341, който също проявява много силен инхибиторен ефект върху раковата активност.

Кетодаролутамидът инхибира индуцираната от тестостерон-AR ядрена транслокация. Неговата отлична специфичност пречи на пролиферацията на AR-зависими ракови клетки на простатата и демонстрира антитуморна активност при устойчиви на кастрация-модели на рак на простатата.

свържете се с нас по имейл :sales6@faithfulbio.com

Какъв е механизмът на действие на ORM-15341?

ORM-15341 е нестероидна регулаторна молекула на андрогенния рецептор и основният активен метаболит, произведен след като пероралното съединение ODM-201 навлезе в човешкото тяло. След перорално поглъщане на ODM-201, той се метаболизира в тялото в Кетодаролутамид, който е основното активно вещество за неговата регулаторна функция на андрогенния рецептор.

Той действа предимно върху андрогенния рецептор, ключова мишена за пролиферацията на раковите клетки на простатата. Свързани експериментални данни потвърждават, че ORM-15341 (кетодаролутамид) има силен афинитет към андрогенния рецептор, с полумаксимална инхибиторна концентрация (IC50) от 38 наномола на литър и конкурентна константа на свързване от 8 наномола на литър, демонстрирайки превъзходна ефикасност в сравнение с ензалутамид и апалутамид.

Дори срещу мутанти на андрогенен рецептор с отслабена ефикасност в много често използвани продукти,ORM-15341все още може да упражнява своя регулаторен ефект нормално, полагайки експерименталната основа за приложението му при устойчив на кастрация-рак на простатата. Едновременно с това, той може да инхибира андроген-индуцираната ядрена транслокация на андрогенен рецептор, като поддържа стабилна авторегулаторна активност дори в ракови клетки на простатата със свръхекспресия на андрогенен рецептор.

Поради ниското проникване през кръвно-мозъчната бариера на своето изходно съединение ODM-201, кетодаролутамид не предизвиква почти никакви значими ефекти, свързани с- централната нервна система in vivo и не нарушава значително обратната връзка на човешкия андроген. Клиничните проучвания показват, че при пациенти с резистентен към метастатична кастрация-рак на простатата, лекувани с ODM-201, които не са получавали друго лечение, 86% от пациентите са имали 50% или повече намаление на нивата на простатно-специфичния антиген (PSA) в сравнение с първоначалните им стойности. Този положителен ефект е тясно свързан с регулаторната активност на андрогенния рецептор, присъща на самия ORM-15341.

Ще повлияе ли ORM-15341 на нормалните нива на андроген в тялото?

Според съществуващите изследвания, ORM-15341 не засяга нормалните нива на андроген в тялото.

При проучвания върху животни, насочени към неговото изходно съединение, ODM-201, беше установено, че това съединение не пречи на андрогенната обратна връзка на хипоталамус-хипофиза-половата ос. С други думи, ODM-201 и неговият метаболит ORM-15341 (кетодаролутамид), макар и да пречат на сигнализирането на андрогенния рецептор, не засягат нормалните хормонални регулаторни центрове на тялото и следователно не причиняват необичайни колебания в нивата на серумния тестостерон.

Той е антагонист на андрогенния рецептор. Неговият механизъм на действие е да се свързва директно с андрогенните рецептори, като блокира възможността андрогените да се свържат с рецепторите, вместо да повлиява андрогенния синтез или секреция. Просто казано, той не намалява количеството на андрогените, а по-скоро заема андрогенните рецептори, предотвратявайки свързването на андрогените.

Този начин на действие правиORM-15341значително различен от някои по-ранни анти-андрогенни продукти, като първият е по-ефективен.

Освен това, изходното съединение на ORM-15341, ODM-201, има много ниска степен на проникване през кръвно-мозъчната бариера, което допълнително намалява потенциалното му въздействие върху централната нервна система и ендокринните регулаторни центрове.

В обобщение, действието на ORM-15341 (Ketodarolutamide) е точно ограничено до рецепторното ниво, упражнявайки своите ефекти, без да нарушава цялостния ендокринен баланс и помага за поддържане на нормална хормонална хомеостаза при пациентите.

MF на ORM-15341

Точка на топене	210 - 212C
Точка на кипене	714,7±60,0 градуса (предвидено)
Плътност	1,41±0,1 g/cm3 (прогнозирано)
Молекулно тегло	396.83
Условия на съхранение	-20 градуса Фризер, Под инертна атмосфера
Коефициент на киселинност	8.70±0.10

Спецификация

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Нашите силни страни:

Нашата компания е преминала FDA и ISO19001 сертифициране на системата за управление на качеството. И ние имаме вътрешни споразумения за сътрудничество с множество фабрики и лаборатории в Китай, Нашата компания може да предоставиORM-15341и др.на по-изгодна цена. Ако проявявате интерес, моля оставете съобщение.
Ние не само имаме уникални предимства при транспортирането, но и поддържаме множество методи на плащане, независимо дали използвате щатски долари, евро, австралийски долари или местни валути от Сингапур, Малайзия, Тайланд и т.н. Можем също така да поддържаме местни валути в тези региони и държави. Освен това поддържаме и банкови карти (кредитни карти и др.) за плащания.

ЧЗВ:

В1: Колко ефективен е ORM-15341 при инхибирането на андрогенните рецептори?
In vitro експериментални данни показват, че кетодаролутамид постига половин-максимална инхибираща концентрация (IC50) от приблизително 38 наномола върху андрогенния рецептор, съответстваща на константа на инхибиране на свързване от само 8 наномола. При същите експериментални условия, съответната стойност за подобни второ-поколение активни съставки е 86 наномола, което показва, че неговата ефикасност на свързване с рецептора е повече от десет пъти по-висока. Освен това, той поддържа стабилен и високоефективен ефект срещу различни варианти на рецептори, което го прави подходящ за повечето случаи на употреба, при които може да се развие толерантност.
В2: Какви са предимствата на ORM-15341?
Проучванията показват, че съотношението на мозъчната -към-плазмената концентрация на ORM-15341 (кетодаролутамид) е изключително ниско, поради което той почти никога не навлиза в централната нервна система. Поради това има изключително ниско проникване през кръвно-мозъчната бариера, което е най-голямото му предимство.
Q3: Е ORM-15341ефективен, когато се използва самостоятелно?

ORM-15341може да се използва самостоятелно ежедневно, за да упражнява директно своите ефекти. Той може да действа стабилно върху съответните рецептори, точно да блокира свързаната сигнална трансдукция и плавно да регулира свързаните физиологични състояния на тялото.

Отказ от отговорност: Информацията, публикувана на този уебсайт, идва от интернет, което не означава, че този уебсайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието. Моля, обърнете внимание, за да го разграничите. В допълнение, продуктите, предоставени от нашата компания, се използват само за научни изследвания. Ние не носим отговорност за последствията от неправилна употреба.

Ако се интересувате от нашите продукти или имате критични предложения относно нашите артикули или не сте напълно доволни от получените продукти, моля свържете се с нас чрезИмейл :sales6@faithfulbio.com . Нашият екип се ангажира да гарантира пълната удовлетвореност на клиентите.

Популярни тагове: orm-15341 cas 1297537-33-7, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализирани, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай