Опикапон API CAS 923287-50-7

Какво представлява Opicapone?

API на Opicaponeе селективен и обратим инхибитор на катехол-O-метилтрансфераза (COMT). На 7 септември 2020 г. Ono Pharmaceutical обяви пускането на пазара на таблетки Opicapone (BIA 9-1067) от 25 mg в Япония. Това е нов, перорално прилаган веднъж-дневно селективен инхибитор на катехол-O-метилтрансфераза (COMT), показан за употреба в комбинация с леводопа-карбидопа или леводопа-бензеразид хидрохлорид.

Опикапон е показан за пациенти с болест на Паркинсон (PD) като допълнителна терапия към леводопа/карбидопа за подобряване на двигателните флуктуации в края на -дозата (повишена ефикасност). Тези пациенти често използват леводопа за облекчаване на симптоми като брадикинезия, скованост на крайниците и тремор; въпреки това, той се метаболизира бързо след навлизане в тялото, което води до кратка продължителност на действие и склонност към променливи симптоми, включително внезапна скованост и неподвижност. Основната функция на CS-1268 е да взаимодейства с ключовите ензими, които разграждат леводопа в периферията на тялото, да забавя метаболизма му, да удължава продължителността на ефекта на леводопа в тялото и да стабилизира колебанията в състоянието.

свържете се с нас по имейл :sales6@faithfulbio.com

Как Opicapone помага на Levodopa да действа по-добре?

Опикапонът помага на леводопа да функционира по-добре, като пречи на катехол-O-метилтрансферазата (COMT). При лечение на болестта на Паркинсон, дори при S-(-)-Carbidopa, инхибираща допамин декарбоксилазата, голямо количество леводопа все още се разгражда от COMT ензимите в периферията, което води до отпадъци.API на Opicaponeе мощен и дълго{0}}действащ COMT инхибитор, който ефективно пречи на този метаболитен път, като значително намалява загубата на периферна конверсия на леводопа и по този начин подобрява нейната бионаличност, позволявайки на повече микроорганизми да преминат кръвно{1}}мозъчната бариера и да навлязат в мозъка. Това носи две ключови клинични предимства: първо, значително удължава периода на „включване“ на добър контрол на симптомите след всяка доза; второ, скъсява периода на "изключване", когато ефектът на продукта намалява и симптомите се появяват отново. Клиничните данни показват, че приемането на 50 mg (100 g, 500 g или 1 kg) дневно преди лягане може да намали периода на "изключване" средно с приблизително 100-120 минути и съответно да удължи периода на "включване". Накратко, Opicapone (BIA 9-1067) по същество изключва втората "метаболитна бариера" на Levodopa в периферията, позволявайки на продукта да достигне до мозъка по-пълноценно и за по-дълъг период, за да упражнява своите ефекти. Все пак трябва да се отбележи, че тъй като засилва ефектите на леводопа, дозировката на леводопа често трябва да бъде подходящо намалена под ръководството на лекар след започване на приема, за да се предотврати предизвикването или влошаването на двигателните нарушения.

 

Защо опикапонът помага при двигателни колебания?

Основната причина, поради която Opicapone може да облекчи двигателните флуктуации, е, че решава особено труден проблем при лечението на болестта на Паркинсон-променливата концентрация на леводопа в кръвта.

В по-късните стадии на болестта на Паркинсон, невронните окончания в мозъка, които буферират допамина, са значително дегенерирали. В този момент разчитането само на леводопа води до рязък скок-като влакче в увеселителен парк и бърз спад на концентрацията в кръвта при навлизане в кръвния поток, с полу-живот от само около час и половина. Тази „пулсираща“ стимулация нарушава мозъчната мрежа за контрол на двигателя, което води до ситуация, в която тя работи, симптомите изчезват-така-наречената „включена“ фаза; и след това, след като ефектът изчезне, треперенето и сковаността се връщат-в фазата на „изключване“. Това превключване--назад е това, което наричаме моторни флуктуации.

Opicapone (BIA 9-1067) е специално предназначен за решаване на този проблем. Той ефективно инхибира периферните COMT ензими, като значително забавя метаболизма на Levodopa и поддържа стабилна ефективна концентрация без колебания, като по този начин се избягва драстичното "включване-изключване".

Ползите от този механизъм са директни: след всяка доза периодът на "включване" (когато симптомите са добре контролирани) става по-дълъг, докато периодът на "изключване" (когато ефектът изчезва и симптомите се появяват отново) става по-кратък. Клиничните данни показват, че приемането на 50 mg CS-1268 преди лягане всеки ден може да намали периода на "изключване" със средно 100-120 минути, а периодът на "включване" също се удължава.

За илюстрация, без CS-1268, леводопа е като вода, излята в спукана кофа; нивото на водата се колебае силно и е нестабилно. ВземанеAPI на Opicaponeе като запушване на теча в кофата, което позволява на нивото на водата да остане стабилно за дълго време. Следователно CS-1268 не произвежда директно допамин, а по-скоро извършва „фармакокинетична оптимизация“ на леводопа-като го трансформира от „кратко-действащ, променлив“ продукт в „дългодействащ, стабилен“ продукт, като по този начин стабилизира кинетичните му колебания.

MF на Opicapone

Плътност	1,80±0,1 g/cm3 (прогнозирано)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Точка на кипене	701,1±70,0 градуса (предвидено)
Молекулно тегло	413.17
Молекулярна формула	C15H10Cl2N4O6
Коефициент на киселинност (pKa)	4,67±0,38 (прогнозирано)

Спецификация

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Нашите силни страни:

Нашата компания е преминала FDA и ISO19001 сертифициране на системата за управление на качеството. И ние имаме вътрешни споразумения за сътрудничество с множество фабрики и лаборатории в Китай, Нашата компания може да предоставиAPI на Opicaponeи др.на по-изгодна цена. Ако проявявате интерес, моля оставете съобщение.
Ние не само имаме уникални предимства при транспортирането, но и поддържаме множество методи на плащане, независимо дали използвате щатски долари, евро, австралийски долари или местни валути от Сингапур, Малайзия, Тайланд и т.н. Можем също да поддържаме местни валути в тези региони и държави. Освен това поддържаме и банкови карти (кредитни карти и др.) за плащания.

ЧЗВ:

Q1: Какво трябва да избягвам, докато приемам Opicapone?
Трябва да се избягва, когато се използва с не-селективни инхибитори на моноаминооксидазата (като фенелзин) и пациенти с феохромоцитом не трябва да го приемат; необходимо е гладуване 1 час преди и след приема; може да причини внезапно заспиване, така че избягвайте шофиране или работа с машини; не спирайте приема внезапно; в същото време бъдете нащрек за нарушения в контрола на импулсите и ортостатична хипотония.
Q2: Мога ли да пия алкохол, докато приемам CS-1268?
Не се препоръчва употребата на алкохол, докато приемате Опикапон. Алкохолът може да влоши разстройствата на настроението и импулсивното поведение, да попречи на регулаторните функции на тялото и да влоши дискомфорта като замаяност, сънливост и внезапна умора през деня, причинени от продукта. Той също така увеличава риска от ортостатична хипотония, като улеснява усещането за замаяност и слабост при изправяне и увеличава вероятността от падане. Ето защо, за безопасност и за поддържане на стабилно състояние, най-добре е да се въздържате от алкохол през целия курс на лечение.
Q3: Какво да направите, ако забравите да вземете Opicapone?

Просто пропуснете пропуснатата доза и я вземете по същото време на следващия ден в обичайната доза. Не увеличавайте дозата без консултация с лекар, за да избегнете големи колебания в телесната концентрация, които могат да причинят дискомфорт и нестабилна работа. Не спирайте внезапно да го използвате сами; просто поддържайте редовен график и го вземете навреме.

Отказ от отговорност: Информацията, публикувана на този уебсайт, идва от интернет, което не означава, че този уебсайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието. Моля, обърнете внимание, за да го разграничите. В допълнение, продуктите, предоставени от нашата компания, се използват само за научни изследвания. Ние не носим отговорност за последствията от неправилна употреба.

Ако се интересувате от нашите продукти или имате критични предложения относно нашите артикули или не сте напълно доволни от получените продукти, моля свържете се с нас чрезИмейл :sales6@faithfulbio.com . Нашият екип се ангажира да гарантира пълната удовлетвореност на клиентите.

Популярни тагове: opicapone api cas 923287-50-7, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализирани, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай