Нилотиниб на прах CAS 641571-10-0

Нилотиниб на прахе почти бял твърд химикал. Молекулната формула е C28H22F3N7O, молекулното тегло е 529,51600, а плътността е 1,36 g/cm3. Нилотиниб е противотуморно лекарство, което е силно селективен перорален тирозин киназен инхибитор, разработен от Novartis Pharmaceutical Company от Швейцария. Неговият монохидрохлорид монохидрат е одобрен от FDA през октомври 2007 г., а търговското му име е Tasigna. Той се използва клинично за лечение на хронична миелоидна левкемия с неефективен иматиниб мезилат.

Какво представлява нилотиниб?

Нилотиниб на прахе използван в клиниката. Това е вид лекарство с висок афинитет и многоцелеви цели. В сравнение с инхибиторите на тирозин киназата от първо поколение, лечебният ефект е значително подобрен, ефектът е по-бърз и има очевиден терапевтичен ефект върху иматиниб-толерантни пациенти с ХМЛ. Nilotinib има предимствата на висока селективност и малко странични ефекти, така че е одобрен за клинично лечение, показвайки своето превъзходство над традиционните противотуморни лекарства при лечението, преодолявайки недостатъците на лошата селективност и силните нежелани реакции при традиционното лекарствено лечение и постигайки забележителен клиничен ефект от лечението.

Как действа Nilotinib?

(1) синтез на 3-ацетамидо -4- метил -N-[3-(4- метил -1Н-имидазол -1- ил) {{ 10}} трифлуорометилфенил] бензамид (междинно съединение I):

100 g 3- ацетамидо-р-толуинова киселина и 100 mL метилен хлорид се поставят в суха реакционна бутилка, след това се добавят 200 mL тионил хлорид с разбъркване и след това се нагрява и кипи под обратен хладник в продължение на 4 часа. След изпаряване на разтворителя метиленхлорид и излишъка от сулфоланов хлорид при понижено налягане, 300 ml метиленхлорид, 125 g 3-(4- метил -1Н-имидазолил) -5- трифлуорометиланилин и 108g от триетиламин се поставят в остатъка в бутилката на свой ред и сместа се нагрява и кипи под обратен хладник в продължение на 8 часа. След реакцията, разтворителят дихлорометан се отдестилира, остатъчната течност се излива в 300 ml вода, жълто твърдо вещество се утаява, филтрува се и се суши, за да се получат 202 g продукт с добив 93,7%.

(2) Синтез на 4-метил -N-[3-(4- метил -1H имидазолил) -5- трифлуорометилфенил ]-3- гуанидинобензамидна сол ( междинно съединение II):

45 g 50% воден разтвор на цианамид, 500 ml етанол и 1200 g междинен продукт се поставят в реакционна бутилка и 245 ml 30% разредена азотна киселина се добавят внимателно при разбъркване и реакцията се провежда при 20 градуса за 20 часа. В края на реакцията се добавят 300 mL ледена вода, разбърква се и се замразява до -5 степен, държи се в продължение на 2 часа, жълтото кристално твърдо вещество се утаява чрез филтруване чрез изсмукване, изплаква се с малко ледена вода и се изсушава до получават се 208 g продукт с добив 90,4%.

(3) Синтез на нилотиниб:

832 ml етанол, 48 g натриев хидроксид, 76 g 3- диметиламино -1-(3- пиридил) -2- пропилен -1- едно и 20 8 g от междинно съединение II се поставят в реакционна бутилка и реакцията се нагрява, разбърква се и се нагрява под обратен хладник в продължение на 40 часа. В края на реакцията, охлаждане до 0 градуса, кристализиране за 2 часа, филтриране чрез изсмукване и промиване с вода за получаване на нилотиниб мокър продукт.

Влажният продукт на нилотиниб се поставя в 3 пъти тегловния етанол, разбърква се и се накапва бавно с 35% солна киселина до рН=2 ~ 3 и след половин час рН остава непроменено. След нагряване, разтваряне, обезцветяване с активен въглен, филтриране, кристализация чрез замразяване, филтриране чрез изсмукване и сушене се получават 202 g продукт с добив 88,6% и чистота 99.86%.

Как да изберете повече продукти

Изпратете вашето запитване за повече подробности, щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.

Можете също да се свържете с мен чрез WhatsApp:+86 13137770562

Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете

Опровержение: Статиите, публикувани на този сайт, се използват главно за насърчаване на академичен обмен и обучение и не означават, че този сайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието си. Моля, филтрирайте внимателно. Ако смятате, че тази статия е в нарушение, моля, свържете се с администратора. Ние не носим отговорност за последствията от използването на информацията и услугите на този уебсайт.

Забележка: Това съединение трябва да се използва само за изследователски цели. Тези твърдения не са оценени от Администрацията по храните и лекарствата. Моля, консултирайте се с Вашия лекар и научете за наличните изследвания, преди да ги използвате. Този продукт не е предназначен за диагностициране, лечение, лечение или предотвратяване на каквито и да е заболявания.

Популярни тагове: нилотиниб на прах cas 641571-10-0, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, за продажба