Какво представлява Капецитабин?
Капецитабин е антиметаболитен флуороурацил дезоксинуклеозид карбаматен продукт, който може да се превърне в 5-FU in vivo, което може да инхибира клетъчното делене и да пречи на РНК и синтеза на протеини. Подходящ е за по-нататъшно лечение на напреднал първичен или метастатичен рак на гърдата, който е неефективен от паклитаксел и химиотерапевтични схеми, включително антрациклинови антибиотици.
| Име на продукта | Капецитабин |
| CAS | 154361-50-9 |
| Молекулна формула | C15H22FN3O6 |
| Молекулно тегло | 359.35 |
| EINECS номер | 604-948-1 |
| Състояние на съхранение | 2-8 степен |
| Точка на топене | 110-121 степен |
| Разтворимост | H2O: разтворим 10 mg/mL, прозрачен (нагрят) |
| Външен вид | Бял до почти бял прах |
| Точка на кипене | 517,6±60.0 градуса при 760 mmHg |
| Плътност | 1,49±0,1 g/cm3 (предвидено) |
Как действа капецитабин?
Капецитабин на прахможе бързо да се абсорбира от чревната лигавица и да се превърне в междинен продукт, наречен 5- деокси -5-флуороуридин в черния дроб. Впоследствие този междинен продукт навлиза в туморната тъкан и се превръща в 5- флуороурацил (5-FU).
Хората трябва да са запознати с 5-FU. Това е едно от най-ранните противотуморни лекарства, синтезирани в света, и също така е най-широко използваното антипиримидиново лекарство в света. 5-FU играе противотуморна роля главно чрез инхибиране на ДНК синтеза на туморни клетки.
Спецификация на продукта
| Артикул | Спецификация | Резултати |
| Външен вид | Бял или почти бял твърд прах | Съответства |
| Идентификация | Чрез IR | Съответства |
| Чрез HPLC | Съответства | |
| Разтворимост | Разтворим в DMF, умерено разтворим в THF, слабо разтворим в метанол и ацетонитрил, много слабо разтворим в етанол и дихлорометан, неразтворим във вода |
Съответства |
| Полиморфна форма | Полиморфна форма 1 | Съответства |
| Точка на топене | 211C~216 градуса | 212,8 градуса ~214,9C |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 0,50% | 0.10% |
| Тежки метали | По-малко или равно на 20ppm | Съответства |
| Остатък при запалване | По-малко или равно на 0,20% | 0.09% |
| Свързано вещество | Всеки отделен примес: по-малък или равен на 0.10% | 0.06% |
| Общо примеси: По-малко или равно на 1.00% | 0.16% | |
| Анализ (на безводна основа) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Размер на частиците | D90: По-малко или равно на 100 μm | Съответства |
| Заключение: | Съответства на спецификацията на предприятието. | |
Какви са ефектите на Капецитабин?
Капецитабин действа, като пречи на синтеза на нуклеинова киселина, блокира енергийния метаболизъм и ангиогенезата и има противотуморни ефекти.
1. Намеса в синтеза на нуклеинова киселина
Капецитабин е перорално химиотерапевтично лекарство, което може да се превърне в активен метаболит, флуороурацил, от средата на вътрешната стена на туморните клетки, като по този начин инхибира синтеза на ДНК и РНК. Този ефект може да доведе до инхибиране или спиране на растежа на раковите клетки в определен период на растеж, като по този начин контролира способността им за пролиферация.
2. Блокиране на енергийния метаболизъм
Капецитабин на прахможе да повлияе на енергийното снабдяване на туморната тъкан чрез намеса в ключови ензими в метаболитния път на фолат. Недостатъчното енергийно снабдяване ще ограничи скоростта на делене на раковите клетки и ще ги подтикне да консумират резервен гликоген, за да поддържат оцеляването си.
3. Инхибиране на ангиогенезата
Капецитабин може да намали производството на множество фактори, необходими за образуването на нови кръвоносни съдове, и до известна степен индиректно да унищожи микрометастазите; може също така да намали пропускливостта на съществуващите капиляри, да увеличи налягането вътре в тумора и да насърчи втечняването и абсорбцията на некротичните зони.
4. Обръщане на лекарствената резистентност
Систематично проучване на модели на туморни клетки, които са развили резистентност към множество лекарства, установи, че капецитабин може да възстанови чувствителността на тези клетки към паклитаксел и други често използвани противоракови лекарства.
5. Подобряване качеството на живот на пациентите
В сравнение с традиционните режими на химиотерапия, той може да намали физическия дискомфорт и психологическата тежест, причинени от симптоми като гадене, повръщане и косопад, и да помогне за подобряване на ежедневните дейности на пациентите и цялостното качество на живот.
HTML5 атлас на капецитабин
|
|
Биологична активност на агматин сулфат:
| Опишете | Капецитабин е перорално достъпно пролекарство, което се превръща в своя активен метаболит, флуороурацил (FU), от тимидин фосфорилаза. |
| Ин витро изследвания | Капецитабин е противораков химиотерапевтичен агент. Класифициран е като антиметаболит. Капецитабин се превръща в 5'-дезокси-5-флуороцитидин (5'DFCR), 5'-деокси-5-флуороуридин (5'DFUR) и 5-флуороурацил (5-FU) от карбоксилестерази (CES1 и 2), цитидин деаминази (CDD) и тимидин фосфорилаза (ТР), в черния дроб и тумори. Капецитабин индуцира значителни цитотоксични ефекти in vitro само при високи концентрации. Средните стойности на IC50 варират от 860 μM в COLO205 клетки до 6000 μM в HCT8 клетки [2]. |
| In vivo изследвания | Проведено е фармакокинетично/фармакодинамично проучване при мишки, носещи ксенотрансплантати HCT 116, получаващи 0.52 и 2,1 mmol/kg/ден капецитабин чрез перорална сонда. Капецитабин, приложен при 0.52 mmol/kg/ден, индуцира частичен контрол върху растежа на туморен ксенотрансплантат HCT116: скорост на растеж=7.5 ± {{10}}.5 на ден 21. Капецитабин 2,1 mmol/kg/ден постигна пълен контрол върху туморния растеж по време на лечението: скорост на растеж=1 ± 0,2 на 21-ия ден [2]. |
| Клетъчни експерименти | Използвани са човешки ракови клетки на дебелото черво HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 и COLO205. Клетките се поставят в 96-плаки с ямки на ден 1 при плътност от 2500 клетки/ямка за HCT116, 3500 клетки/ямка за HCT8 и HT29, 5000 клетки/ямка за HCT15, 6000 клетки/ямка за SW620 и 7000 клетки /добре за COLO205. Обемът беше 150 μL/ямка за COLO205. Всички клетъчни линии бяха третирани на ден 2 с нарастващи концентрации на капецитабин (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM ) или 5-FU (0.5-250 μM) за 24 часа. След излагане на лекарството клетките се промиват веднъж със студен PBS и се поставят в 200 μL среда без лекарство за 72 часа след края на излагането на лекарството. След това клетките се фиксират с трихлороцетна киселина и се оцветяват със сулфородамин В. Оптичната плътност се измерва при 540 nm с помощта на Biohit BP-800. Резултатите се основават на три независими експеримента, проведени в три екземпляра [2]. |
| Експерименти с животни | Мишки[2] Използвани са C57/Bl6 Nu/Nu мишки на шест седмици. Двустранните HCT 116 ксенотрансплантати бяха получени чрез подкожно инжектиране на 107 клетки/хълбок. Животните, носещи ксенотрансплантати HCT 116, бяха третирани с носител или капецитабин 0.52 или 2,1 mmol/kg (563 и 2250 mg/m2, съответно) веднъж дневно в продължение на 5 дни/седмица чрез перорална сонда в продължение на 3 седмици (дни {{ 17}}, 7-дни 11,14-18). Животните бяха умъртвени на ден 0, на 15, 30 минути, 1 час, 2 часа, 4 часа, 8 часа и 24 часа, и преди планираното лечение на дни 7 и 14 след началото на лечението. Три животни бяха анализирани за всяка времева точка. По време на събирането кръвта се събира в хепарин и плазмата се отделя и съхранява при -80 градуса. Черният дроб беше незабавно отстранен и съхранен в разтвор на RNAlater. Туморите бяха макродисектирани за отстраняване на фиброзна тъкан и кръвоносни съдове и бързо замразени в течен азот. |
| Референции |
[1]. PharmD CM, et al. Капецитабин: преглед. Клинична терапия. януари 2005 г.; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Генната експресия предсказва диференциалния метаболизъм на капецитабин, оказвайки влияние както върху фармакокинетиката, така и върху антитуморната активност. Eur J Рак. 2008 януари;44(2):310-7. |
Каква е разликата между капецитабин и 5-флуороурацил?
1, съставът на продукта е различен
Основният компонент на капецитабин екапецитабин на прах, докато основният компонент на 5-Fluorouracil е 5-Fluorouracil инжекция.
2, ролята е различна
Капецитабин може да се използва като адювантна химиотерапия при рак на дебелото черво и като монотерапия при пациенти с рак на дебелото черво, които получават само флуороурацил. 5-Флуороурацил може да се използва за лечение на тумори на храносмилателния тракт или за лечение на хориокарцином с голяма доза 5-флуороурацил.
3. Различни странични ефекти
Страничните ефекти на капецитабин са относително малки и могат да се появят симптоми като обрив и косопад. Страничните ефекти от инжектирането на 5-флуороурацил са сравнително големи, което може да доведе до потискане на костния мозък и стомашно-чревен дискомфорт.
На какво трябва да обърна внимание, когато използвам Капецитабин на прах?
1. Избягвайте контакт и вземете специални инструкции преди употреба.
2. Не вдишвайтеКапецитабин на прах.
3. Носете подходящо защитно облекло и ръкавици.
4. В случай на инцидент или дискомфорт, незабавно потърсете медицинска помощ (ако е възможно, покажете етикета).
Как и къде да купя капецитабин на едро на прах?
Можете да се доверите на нашата поръчка, защото имаме добри резултати в продажбата на законни образователни лекарства.
Ние провеждаме независими лабораторни тестове на всички продукти и след това ги продаваме на нашите уважавани клиенти.
Изпратете вашето запитване за повече подробности, Щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.
Разнообразие от методи за доставка, които можете да изберете
|
Време за транспортиране |
Метод на доставка |
Изисквания към теглото на товара |
Предимство |
|
3-7 дни |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходящ за под 50 кг. |
Имаме складове в Германия и Калифорния, САЩ, |
|
7-15 дни |
По въздух |
Подходящ за над 50 кг. |
|
|
15-60 дни |
По море |
Подходящ за над 500 кг. |
Изпратете вашето запитване за повече подробности, Щракнете върху имейл:allen@faithfulbio.comСега.
Отказ от отговорност: Статиите, публикувани на този сайт, се използват главно за насърчаване на академичен обмен и обучение и не означават, че този сайт е съгласен с неговите възгледи или потвърждава автентичността на съдържанието си. Моля, филтрирайте внимателно. Ако смятате, че тази статия е в нарушение, моля, свържете се с администратора. Ние не носим отговорност за последствията от използването на информацията и услугите на този уебсайт.
Забележка: Това съединение трябва да се използва само за изследователски цели. Тези твърдения не са оценени от Администрацията по храните и лекарствата. Моля, консултирайте се с Вашия лекар и научете за наличните изследвания, преди да ги използвате. Този продукт не е предназначен за диагностициране, лечение, излекуване или предотвратяване на каквото и да е заболяване.
Популярни тагове: капецитабин на прах cas 154361-50-9, Китай, доставчици, производители, фабрика, персонализиран, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, производител, отстъпка, за продажба, на склад, безплатна проба, суров прах, суровина, произведено в Китай