Бринзоламид API прах CAS 138890-62-7

Бринзоламид API прах CAS 138890-62-7е нов локален хетероцикличен сулфонамиден инхибитор на карбоанхидразата със силен афинитет и инхибиторна активност срещу карбоанхидраза изоензим II (CAII) в човешкото цилиарно тяло. Той селективно, с висок афинитет и значително инхибиране на активността на CAII, ефективно понижава вътреочното налягане (ВОН) с предимствата на висока ефикасност, ниска токсичност и минимални странични ефекти.

Карбоанхидразата (CA) е един от основните протеинови компоненти на червените кръвни клетки, на второ място след хемоглобина, и присъства в много телесни тъкани, включително окото. CA катализира обратимата реакция на хидратация на въглероден диоксид до въглеродна киселина и дехидратация на въглеродна киселина. Инхибирането на карбоанхидразата в цилиарното тяло намалява секрецията на водниста течност, вероятно чрез намаляване на производството на бикарбонатни йони, като по този начин намалява транспорта на натрий и вода и в крайна сметка понижава ВОН. ВОН е значителен рисков фактор за увреждане на зрителния нерв и глаукоматозни дефекти на зрителното поле, причинени от глаукоматозно увреждане на зрителния нерв. Бринзоламид основно инхибира доминиращия изоензим карбоанхидраза тип 2 в очните тъкани. При in vitro експерименти, 50% ефективна инхибиторна концентрация е 3,2 nM, а стойността на Ki за изоензима тип 2 на карбоанхидразата е 0,13 nM.